دسته: مواد پوشش ؛ مواد غشایی ؛ مواد پلیمری کنترل شده با سرعت برای آماده سازی های آهسته. عامل تثبیت کننده ؛ کمک تعلیق ، چسب قرص ؛ ماده چسبندگی تقویت شده.
1. مقدمه محصول
این محصول یک اتر سلولز غیر یونی است که از نظر بیرونی به عنوان یک پودر سفید ، بی بو و بی مزه ، محلول در آب و بیشتر حلال های آلی قطبی مشاهده می شود و در آب سرد تورم برای پاک کردن یا کمی کلوئیدی که در آب سرد قرار دارد. محلول آبی دارای فعالیت سطحی ، شفافیت بالا و عملکرد پایدار است. HPMC خاصیت ژل داغ را دارد. پس از گرمایش ، محلول آبی محصول بارش ژل را تشکیل می دهد و بعد از خنک کننده حل می شود. دمای ژل مشخصات مختلف متفاوت است. تغییرات حلالیت با ویسکوزیته ، ویسکوزیته ژائو کم ، حلالیت بیشتر ، مشخصات مختلف خواص HPMC تفاوت هایی دارد ، HPMC حل شده در آب تحت تأثیر مقدار pH قرار نمی گیرد.
دمای احتراق خود به خود ، چگالی شل ، چگالی واقعی و دمای انتقال شیشه به ترتیب 360 ℃ ، 0.341 گرم در سانتی متر ، 1.326 گرم در سانتی متر و 180 ℃ 170 بود. پس از گرم شدن ، در دمای 200 ~ 200 درجه سانتیگراد قهوه ای می شود و در دمای 230 ~ 230 درجه سانتیگراد می سوزد
HPMC در کلروفرم ، اتانول (95 ٪) و دی اتیل اتر تقریباً نامحلول است و در مخلوطی از اتانول و متیلن کلرید ، مخلوطی از متانول و متیلن کلرید و مخلوطی از آب و اتانول حل می شود. برخی از سطوح HPMC در مخلوط های استون ، متیلن کلرید و 2 پروپانول و همچنین در سایر حلال های آلی محلول هستند.
جدول 1: شاخص های فنی
طرح
سنج ،
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
متکسی ٪
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy ٪
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
دمای ژل ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
ویسکوزیته mpa s.
3،5،6،15،50،4000
50400 0
100400 0150 00100 000
کاهش وزن خشک ٪
5.0 یا کمتر
سوزاندن باقیمانده ٪
1.5 یا کمتر
pH
4.0-8.0
فلز سنگین
20 یا کمتر
وابسته به آرسن
2.0 یا کمتر
2. ویژگی های محصول
2.1 هیدروکسی پروپیل متیل سلولز در آب سرد حل می شود تا یک محلول کلوئیدی چسبناک تشکیل شود. تا زمانی که به آب سرد اضافه شود و کمی هم زده شود ، می توان آن را در یک محلول شفاف حل کرد. در مقابل ، اساساً در آب گرم بالای 60 ℃ نامحلول است و فقط می تواند متورم شود. در تهیه محلول آبی هیدروکسی پروپیل متیكلوولوز ، بهتر است بخشی از هیدروکسی پروپیل متیكلوئولوز را در مقدار مشخصی از آب اضافه كنید ، با شدت هم بزنید ، به 80 ~ 90 گرم شود ، و سپس باقیمانده هیدروکسی پروپیل متیكلوئولز را اضافه کرده و در آخر از آب سرد استفاده کنید تا به مقدار مورد نیاز مکمل شود.
2.2 هیدروکسی پروپیل متیل سلولز یک اتر سلولز غیر یونی است ، محلول آن بار یونی را حمل نمی کند ، با نمک های فلزی یا ترکیبات آلی یونی در تعامل نیست ، به طوری که اطمینان حاصل شود که HPMC در فرآیند تولید آماده سازی با سایر مواد اولیه و مواد معده واکنش نشان نمی دهد.
2.3 هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ضد حساسیت قوی دارد و با افزایش درجه تعویض در ساختار مولکولی ، ضد حساسیت نیز افزایش می یابد. داروهای با استفاده از HPMC به عنوان مواد تحریک کننده در دوره مؤثر نسبت به داروهای با استفاده از سایر مواد مخدر (نشاسته ، دکسترین ، شکر پودر) از کیفیت پایدارتر برخوردار هستند.
2.4 هیدروکسی پروپیل متیل سلولز از نظر متابولیکی بی اثر است. به عنوان یک دارویی دارویی ، متابولیزه یا جذب نمی شود ، بنابراین گرما در داروها و مواد غذایی ایجاد نمی کند. این کاربرد منحصر به فرد برای ارزش کم کالری ، داروهای بدون نمک ، غیر آلرژنی و مواد غذایی برای دیابتی ها دارد.
2.5 ساعت در دقیقه برای اسیدها و پایه ها نسبتاً پایدار است ، اما اگر pH بیش از 11 ~ 2 باشد و تحت تأثیر دمای بالاتر یا زمان ذخیره طولانی تر باشد ، میزان میزان افزایش را کاهش می دهد.
2.6 محلول آبی هیدروکسی پروپیل متیل سلولز می تواند فعالیت سطح را فراهم کند و مقادیر تنش سطح متوسط و بین سطحی را نشان می دهد. این سیستم در سیستم دو فاز دارای یک امولسیون مؤثر است و می تواند به عنوان یک تثبیت کننده مؤثر و کلوئید محافظ استفاده شود.
2.7 محلول آبی هیدروکسی پروپیل متیل سلولز دارای خواص بسیار خوبی برای فیلم سازی است و یک ماده پوشش مناسب برای قرص ها و قرص ها است. غشایی که توسط آن شکل گرفته است بی رنگ و سخت است. در صورت اضافه شدن گلیسرول ، انعطاف پذیری آن افزایش می یابد. پس از تصفیه سطح ، محصول در آب سرد پراکنده می شود و با تغییر محیط pH می توان میزان انحلال را کنترل کرد. از آن در آماده سازی های آهسته و آماده سازی با پوشش روده استفاده می شود.
3. کاربرد محصول
3.1 به عنوان ماده چسب و تجزیه استفاده می شود
HPMC برای ترویج انحلال دارو استفاده می شود و میزان کاربردهای انتشار ، می تواند به طور مستقیم در حلال به عنوان چسب حل شود ، ویسکوزیته کم HPMC در آب حل شده برای ایجاد شفاف به محلول کلوئید چسبنده عاج ، قرص ها ، قرص ها ، گرانول ها بر روی چسب و ماده تجزیه کننده ، و ویسکوزیته بالای 2 مورد از نظر و ویسکوزیته بالا ، استفاده از ویسکوزیته بالا ،
محلول آبی HPMC و غلظت خاصی از اتانول برای ایجاد یک اتصال دهنده کامپوزیت. مثال: 2 ٪ محلول آبی HPMC مخلوط شده با 55 ٪ محلول اتانول برای گلوله کپسول های آموکسی سیلین استفاده شد ، به طوری که متوسط انحلال کپسول های آموکسی سیلین از 38 ٪ به 90 ٪ بدون HPMC افزایش یافته است.
HPMC می تواند از چسب کامپوزیت با غلظت مختلف دوغاب نشاسته پس از انحلال ساخته شود. انحلال قرص های پوشیده از روده اریترومایسین از 38.26 ٪ به 38/97 درصد افزایش یافته است که 2 ٪ HPMC و 8 ٪ نشاسته با هم ترکیب شدند.
2.2 مواد پوشش فیلم و مواد تشکیل دهنده فیلم را بسازید
HPMC به عنوان یک ماده پوشش محلول در آب دارای ویژگی های زیر است: ویسکوزیته محلول متوسط. فرآیند پوشش ساده است. فیلم خوب شکل گیری املاک ؛ می تواند شکل قطعه را حفظ کند ، نوشتن ؛ می تواند ضد رطوبت باشد. رنگ ، عطر و طعم تصحیح می تواند. این محصول به عنوان پوشش فیلم محلول در آب برای قرص ها و قرص هایی با ویسکوزیته کم استفاده می شود و برای پوشش فیلم غیر آب با ویسکوزیته بالا ، میزان استفاده 2 ٪ -5 ٪ است.
2.3 ، به عنوان یک ماده ضخیم کننده و چسب حفاظت کلوئیدی
HPMC که به عنوان ماده ضخیم کننده استفاده می شود ، 1.0 ~ 45 ٪ است ، می تواند به عنوان قطره چشم و ماده ضخیم کننده اشک مصنوعی استفاده شود. برای افزایش پایداری چسب آبگریز ، جلوگیری از همبستگی ذرات ، بارش ، دوز معمول 1.5 ~ 5.5 ٪ است.
2.4 ، به عنوان یک مسدود کننده ، مواد آزاد آهسته ، عامل انتشار کنترل شده و عامل منافذ
از مدل ویسکوزیته HPMC بالا برای تهیه مسدود کننده ها و عوامل آزاد شده کنترل شده از قرص های آزاد شده اسکلت مواد مخلوط و قرص اسکلت ژل آبگریز پایدار استفاده می شود. مدل کم ویسکوزیته یک عامل منافذ برای قرص های پایدار و کنترل شده با کنترل پایدار است به طوری که دوز درمانی اولیه چنین قرص ها به سرعت به دست می آید ، و پس از آن برای حفظ غلظت های مؤثر در خون ، به صورت پایدار و کنترل شده کنترل می شود.
2.5 ماتریس ژل و شیاف
شیاف هیدروژل و آماده سازی چسب معده را می توان با استفاده از مشخصه تشکیل هیدروژل که معمولاً توسط HPMC در آب استفاده می شود ، تهیه کرد.
2.6 مواد چسب بیولوژیکی
مترونیدازول با HPMC و پلی کربوکسیل اتیلن 934 در یک میکسر مخلوط شد تا قرص های آزاد شده کنترل شده با بیولوژیکی حاوی 250 میلی گرم انجام شود. آزمایش انحلال آزمایشگاهی نشان داد که آماده سازی به سرعت در آب متورم می شود و انتشار دارو با انتشار و آرامش زنجیره کربن کنترل می شود. اجرای حیوانات نشان داد که سیستم جدید انتشار دارو دارای خواص چسبندگی بیولوژیکی قابل توجهی به مخاط زیر زبانه گاو است.
2.7 ، به عنوان کمک تعلیق
ویسکوزیته بالای این محصول یک کمک تعلیق مناسب برای آماده سازی مایع تعلیق است ، دوز معمول آن 1.5 ~ 5.5 ٪ است.
4. نمونه های کاربردی
4.1 محلول پوشش فیلم: HPMC 2KG ، TALC 2KG ، روغن کرچک 1000ml ، Twain -80 1000ml ، Propylene Glycol 1000ml ، 95 ٪ اتانول 53000ml ، آب 47000ml ، رنگدانه مقدار مناسب. دو راه برای ساختن آن وجود دارد.
4.1.1 آماده سازی مایع پوشیده از رنگدانه های محلول: مقدار تجویز شده HPMC را به اتانول 95 ٪ اضافه کنید ، آن را یک شبه خیس کنید ، یک بردار رنگدانه دیگر را در آب حل کنید (در صورت لزوم فیلتر کنید) ، دو محلول را ترکیب کرده و به طور مساوی هم بزنید تا یک محلول شفاف تشکیل شود. 80 ٪ محلول (20 ٪ برای پرداخت) را با مقدار تجویز شده روغن کرچک ، Tween-80 و پروپیلن گلیکول مخلوط کنید.
4.1.2 آماده سازی رنگدانه نامحلول (مانند اکسید آهن) مایع HPMC در یک شب در 95 ٪ اتانول خیس شد و آب برای ایجاد محلول شفاف HPMC 2 ٪ اضافه شد. 20 ٪ از این محلول برای جلا گرفته شده است ، و محلول 80 ٪ باقیمانده و اکسید آهن با روش سنگ زنی مایع تهیه شده و سپس مقدار تجویز اجزای دیگر اضافه شده و به طور مساوی برای استفاده مخلوط می شود. فرآیند پوشش مایع روکش: ورق دانه را درون گلدان روکش قند بریزید ، پس از چرخش ، هوای گرم از قبل 45 گرم می شود ، می توانید پوشش تغذیه ای را اسپری کنید ، کنترل جریان را در 10 ~ 15ml در دقیقه انجام دهید ، پس از پاشش ، ادامه دهید با هوای گرم به مدت 5 ~ 10 دقیقه می تواند از گلدان خارج شود ، در خشک کن باشد ، در خشک کن قرار دهید تا بیش از 8 ساعت خشک شود.
4.2α- Interferon MEMBRANE 50μg 50μg از α-Interferon در 10ml0.01ml اسید هیدروکلریک ، مخلوط شده با 90 میلی لیتر اتانول و 0.5GhPMC ، فیلتر شده ، روی یک میله شیشه ای چرخان ، استریل شده در 60 ℃ و در هوا خشک شد. این محصول در مواد فیلم ساخته شده است.
4.3 Cotrimoxazole tablets (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, starch (120 mesh) 8kg, 3%HPMC aqueous solution 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, the preparation method is to mix SMZ and TMP, and then add starch and mix for 5min. با استفاده از محلول آبی 3 ٪ HPMC ، مواد نرم ، با 16 دانه صفحه نمایش مش ، خشک شدن و سپس با 14 دانه کامل دانه کامل ، مخلوط استررات منیزیم را اضافه کنید ، با قرص مهر و موم شده 12 میلی متر با کلمه (SMZCO). این محصول عمدتاً به عنوان چسب استفاده می شود. انحلال قرص ها 96 ٪/20 دقیقه بود.
4.4 قرص های لوله کشی (0.25 گرم) 80 مش 25 کیلوگرم ، نشاسته (120 مش) 2.1 کیلوگرم ، مقدار مناسب منیزیم استارات. روش تولید آن مخلوط کردن اسید پیپوپریک ، نشاسته ، HPMC به طور مساوی است ، با 20 ٪ مواد نرم اتانول ، 16 دانه صفحه نمایش مش ، خشک و سپس 14 دانه کامل صفحه ، به علاوه منیزیم وکتور منیزیم استرارات ، با 100 میلی متر کلمه کمربند دایره ای (PPA0.25) قرص مهر زنی. با نشاسته به عنوان عامل تجزیه کننده ، میزان انحلال این قرص کمتر از 80 ٪/2min نیست که بالاتر از محصولات مشابه در ژاپن است.
4.5 پارگی مصنوعی HPMC-4000 ، HPMC-4500 یا HPMC-5000 0.3G ، کلرید سدیم 0.45G ، کلرید پتاسیم 0.37G ، Borax 0.19G ، 10 ٪ محلول کلربنزیل آمونیوم آمونیوم 0.02ml ، آب اضافه شده به 100ml. روش تولید آن HPMC در آب 15 میلی لیتر قرار داده شده است ، در 80 ~ 90 ℃ آب کامل A را تهیه کنید ، 35 میلی لیتر آب اضافه کنید ، و سپس حاوی اجزای باقی مانده محلول آبی 40 میلی لیتر ، به طور یکنواخت مخلوط کنید ، سپس به مقدار کامل اضافه کنید ، سپس به طور یکنواخت مخلوط کنید ، در طول شب ، به آرامی تصفیه ، فیلتراسیون را به صورت مهر و موم شده در کانتینر ، استریل شده است. 8.4 درجه سانتیگراد تا 8.6 درجه سانتیگراد درجه سانتیگراد برای کمبود اشک استفاده می شود ، جایگزینی مناسب برای پارگی است ، در صورت استفاده از میکروسکوپ محفظه قدامی ، می تواند به طور مناسب دوز این محصول را افزایش دهد ، 0.7 ~ 1.5 ٪ مناسب است.
4.6 قرص های کنترل شده کنترل شده با Meththorphan Meththorphan Resin Salt 187.5mg ، Lactose 40.0mg ، PvP70.0mg ، بخار سیلیس 10mg ، 40.0 mghpmc-603 ، 40.0mg ~ میکرو کریستالی سلولز Phhthalate-102 و سنگ مرمر 2.5mg. به عنوان قرص با روش عادی تهیه می شود. این محصول به عنوان مواد آزاد شده کنترل شده استفاده می شود.
4.7 برای قرص های آوانتومایسین ⅳ ، 2149G آوانتومایسین ⅳ مونوهیدرات و 1000 میلی لیتر ایزوپروپیل آب 15 ٪ (غلظت جرم) Eudragitl-100 (9: 1) هم زده ، مخلوط ، گرانول و خشک در 35 ℃. گرانول های خشک 575G و 62.5 گرم هیدروکسی پروپیلوسولولوز E-50 کاملاً مخلوط شدند و سپس 7.5 گرم اسید استئاریک و 3.25 گرم استارات منیزیم به قرص ها اضافه شدند تا آزادسازی مداوم قرص های پیشتاز Mycin. این محصول به عنوان ماده رهاسازی آهسته استفاده می شود.
4.8 گرانول های پایدار نیفدیپین 1 قسمت نیفدیپین ، 3 قسمت هیدروکسی پروپیل متیل سلولز و 3 قسمت اتیل سلولز با حلال مخلوط مخلوط شدند (اتانول: متیلن کلرید = 1: 1) و 8 قسمت نشاسته ذرت به ترکیبات روشهای متوسط محلول اضافه شد. میزان انتشار دارو از گرانول ها تحت تأثیر تغییر pH محیطی قرار نگرفت و نسبت به دانه های تجاری در دسترس کندتر بود. پس از 12 ساعت تجویز خوراکی ، غلظت خون انسان 12 میلی گرم در میلی لیتر بود و هیچ تفاوت فردی وجود نداشت.
4.9 پروپراناول هیدروکلراید کپسول رهاسازی پایدار پروپراناول هیدروکلراید 60 کیلوگرم ، سلولز میکروکریستالی 40 کیلوگرم ، اضافه کردن 50 لیتر آب برای ساخت گرانول. HPMC1KG و EC 9kg در حلال مخلوط مخلوط شدند (متیلن کلرید: متانول = 1: 1) 200L برای ساخت محلول پوشش ، با سرعت جریان 750 میلی لیتر در دقیقه اسپری روی ذرات کروی نورد ، ذرات روکش شده از طریق اندازه منافذ 1.4 میلی متر ذرات کامل ذرات کامل ، و سپس با درپوش سنگ پر شده است. هر کپسول حاوی 160 میلی گرم ذرات کروی هیدروکلراید پروپرانولول است.
4.10 قرص اسکلت Naprolol HCL با مخلوط کردن Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA به نسبت 1: 0.25: 2.25 تهیه شد. میزان انتشار دارو در طی 12 ساعت نزدیک به سفارش صفر بود.
داروهای دیگر نیز می توانند از مواد اسکلت مختلط مانند metoprolol: hpmc: cmc-na مطابق: 1: 1.25: 1.25 ؛ Allylprolol: HPMC با توجه به نسبت 1: 2.8: 2.92. میزان انتشار دارو در طی 12 ساعت نزدیک به سفارش صفر بود.
4.11 قرص اسکلت مواد مختلط مشتقات اتیل آمینسین با استفاده از ترکیبی از ژل سیلیس میکرو پودر: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. این دارو می تواند به مدت 12 ساعت هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در داخل بدن آزاد شود و الگوی انتشار خطی همبستگی خوبی داشت. نتایج آزمایش پایداری شتاب مطابق مقررات FDA پیش بینی می کند که عمر ذخیره سازی این محصول تا 2 سال است.
4.12 HPMC (50MPa · S) (5 قسمت) ، HPMC (4000 MPa · S) (3 قسمت) و HPC1 در 1000 قسمت آب ، 60 قسمت استامینوفن و 6 قسمت ژل سیلیس اضافه شد ، با همگن ساز و اسپری خشک شد. این محصول شامل 80 ٪ از داروهای اصلی است.
قرص های اسکلت ژل هیدروفیل تئوفیلین با توجه به وزن کل قرص ، 18 ٪ -35 ٪ تئوفیلین ، 7.5 ٪ -22.5 ٪ HPMC ، 0.5 ٪ لاکتوز و مقدار مناسب روان کننده آبگریز به طور معمول در لوح های کنترل شده آماده شده بود که می تواند غلظت خون مؤثر بدن انسان را پس از 12H پس از مدیریت OREL حفظ کند.
زمان پست: فوریه -05-2024